第一節(jié)  呋喃唑酮的簡(jiǎn)介

呋喃唑酮是一種硝基呋喃類抗生素，可用于治療細(xì)菌和原蟲引起的痢疾、腸炎、胃潰瘍等胃腸道疾患。呋喃唑酮為廣譜抗菌藥，對(duì)常見的革蘭氏陰性菌和陽性菌有抑制作用。中華人民共和國(guó)農(nóng)業(yè)部將呋喃唑酮列為禁止使用的藥物，不得在動(dòng)物性食品中檢出。FDA也于2002年禁止了硝基呋喃類（包括呋喃唑酮）在動(dòng)物性食品中的使用。國(guó)家藥監(jiān)局今日（2月15日）發(fā)布公告，因存在嚴(yán)重不良反應(yīng)，決定即日起停止含呋喃唑酮復(fù)方制劑在我國(guó)的生產(chǎn)、銷售和使用，已上市藥品今年3月底前由生產(chǎn)企業(yè)召回。呋喃唑酮單方制劑沒有受到影響，比如我們大家所熟知的痢特靈。（立項(xiàng)申請(qǐng))

第二節(jié)  呋喃唑酮的生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

1.以乙醇胺為原料,與尿素縮合得到β-羥乙基脲,用亞硝化,環(huán)合得到3-亞硝基-2-唑烷酮。進(jìn)一步用鐵粉還原,再與5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛縮合,即得呋喃唑酮。

2.由乙醇胺與尿素縮合,經(jīng)亞硝酸鈉亞硝化、環(huán)合,最后用鐵粉還原后與5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛縮合得呋喃唑酮。

用途

本品有廣譜抗菌作用，對(duì)常見的革蘭氏陰性菌與陽性菌有效。但是內(nèi)服后難吸收，因此腸道中的藥濃度高。臨床上適用于各種腸道感染，如腸炎、腹瀉等。對(duì)仔豬白痢、仔豬副傷寒，禽白痢、禽副傷寒，雞和火雞盲腸肝炎、球蟲病等，都有一定防治效果 

藥理作用

本品為硝基呋喃類抗菌藥。對(duì)革蘭陽性及陰性菌均有一定抗菌作用，包括沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、擬桿菌屬等，在一定濃度下對(duì)毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。其作用機(jī)制為干擾細(xì)菌氧化還原酶從而阻斷細(xì)菌的正常代謝。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服僅吸收5%，成人頓服1g，血藥濃度為1.7～3.3mg/L，但在腸道內(nèi)保持較高的藥物濃度。部分吸收藥物隨尿排出。

適應(yīng)癥

主要用于敏感菌所致的細(xì)菌性痢疾，腸炎、霍亂，也可以用于傷寒、副傷寒、賈第鞭毛蟲病、滴蟲病等。與制酸劑等藥物合用于治療幽門螺桿菌所致的胃竇炎。

第三節(jié) 呋喃唑酮的注意事項(xiàng)

注意事項(xiàng)

（1）一般不宜用于潰瘍病或支氣管哮喘患者。

（2）口服本品期間飲酒，則可引起雙硫侖樣反應(yīng)，表現(xiàn)為皮膚潮紅、瘙癢、發(fā)熱、頭痛、惡心、腹痛、心動(dòng)過速、血壓升高、胸悶、煩躁等，故服藥期間和停藥后5天內(nèi)，禁止飲酒。

（3）葡葡糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）缺乏者可致溶血性貧血。

孕婦用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

新生兒禁用。

老年患者

尚不明確。

藥物相互作用

（1）與三環(huán)類抗抑郁藥合用可引起急性中毒性精神病，應(yīng)予避免。

（2）本品可增強(qiáng)左旋多巴的作用。

（3）擬交感胺、富含酪胺食物、食欲抑制藥、單胺氧化酶抑制劑等可增強(qiáng)本品作用。

藥物過量

（1）一日劑量超過0.4g或總量超過3g時(shí)，可引起精神障礙及多發(fā)性神經(jīng)炎。

（2）本品無特異拮抗藥，過量時(shí)應(yīng)給予對(duì)癥處理及支持治療，包括催吐、洗胃、大量飲水及補(bǔ)液等。

用量用法

口服，成人0.1g/次，3～4次/日；兒童每日5mg～10mg/kg，分4次。

1 常見有惡心、嘔吐等腸胃道反應(yīng)，有時(shí)有過敏反應(yīng)如蕁麻疹、藥物熱及哮喘。

2 本品還可引起多發(fā)性神經(jīng)炎。

貯 藏

遮光，密封保存。

毒副作用

過量使用呋喃唑酮可能會(huì)導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、厭食、腹瀉，一般反應(yīng)較輕）；溶血性貧血、皮疹、藥熱等過敏反應(yīng)；多發(fā)性神經(jīng)炎；新生兒和G-6-PH缺乏可致溶血性貧血。

若超量或長(zhǎng)期連續(xù)用藥，可引起動(dòng)物中毒，嚴(yán)重會(huì)導(dǎo)致動(dòng)物死亡。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)能造成不可逆的損傷，在人體可引起溶血性肝壞死等疾病。早在2002年，農(nóng)業(yè)部就將其列為禁用獸藥，嚴(yán)禁在任何食品動(dòng)物中應(yīng)用，但一些養(yǎng)殖戶為了追求經(jīng)濟(jì)效益，仍將其作為治療水產(chǎn)品腸胃病的特效藥使用。

研究 也表明，長(zhǎng)時(shí)間或高劑量服用呋喃唑酮對(duì)動(dòng)物的肝、腎、心臟、下丘腦及生殖系統(tǒng)等都有不同程度的毒副作用。

獸藥使用

作為獸藥使用時(shí)，呋喃唑酮對(duì)防治某些原蟲病、水霉病、細(xì)菌性爛鰓、赤皮病、出血病等有良好藥效。

在養(yǎng)殖業(yè)中，呋喃唑酮可用于治療畜禽腸道感染，如仔豬黃、白痢。在水產(chǎn)業(yè)中，呋喃唑酮對(duì)鮭亞目感染腦粘體蟲有一定療效。

中華人民共和國(guó)農(nóng)業(yè)部將呋喃唑酮列為禁止使用的藥物，不得在動(dòng)物性食品中檢出。FDA也于2002年禁止了硝基呋喃類（包括呋喃唑酮）在動(dòng)物性食品中的使用。

研究 進(jìn)展

有 研究 發(fā)現(xiàn)呋喃唑酮可用于酒依賴的戒斷治療。機(jī)制可能是使飲酒成為一種懲罰性體驗(yàn)，即厭惡療法。但效果不如文拉法辛，不良反應(yīng)也高于文拉法辛 [5]  。

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