第一節(jié)  諾氟沙星的簡介

諾氟沙星別名：力醇羅、氟哌酸、淋克星。其化學名為1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。本品為第三代喹諾酮類抗菌藥，會阻礙消化道內(nèi)致病細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶（DNA Gyrase）的作用，阻礙細菌DNA復(fù)制，對細菌有抑制作用。是治療腸炎痢疾的常用藥。但此藥對未成年人骨骼形成有延緩作用，會影響到發(fā)育。故禁止未成年人服用。（可行性 研究 ）

第二節(jié) 諾氟沙星的用途

藥理毒理

乳酸諾氟沙星

該品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。

藥代動力學

空腹時口服吸收迅速但不完全，約為給藥量的30%～40%；廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見于

中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%～15%，血消除半衰期（t1/2?)為3～4小時，腎功能減退時可延長至6～9小時。單次口服該品400mg和800mg，經(jīng)1～2小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便排出占28%～30%。

尿液pH影響該品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少，其他pH時溶解增多。

適應(yīng)癥

此諾氟沙星主要用于敏感菌所致的下列感染：

1.泌尿生殖道感染，包括尿路感染、前列腺炎、急慢性腎盂腎炎、膀胱炎、淋病等。其中栓劑及藥膜用于敏感 菌所致細菌性陰道炎；小兒藥粉用于由多重耐藥且僅對本藥敏感的細菌引起的兒童上、下泌尿道感染。

2.消化系統(tǒng)感染，傷寒及其它沙門菌屬所致胃腸道感染及膽囊炎等。

3.呼吸道感染，如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎。

4.還可用于五官科、皮膚科、產(chǎn)科及外科的感染性疾病。其中滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的外眼感染（如結(jié)膜 炎、角膜炎）、沙眼、新生兒急性濾泡性結(jié)膜炎；注射劑結(jié)膜下注射或口服制劑也可用于治療眼內(nèi)感染。軟膏用 于膿皰瘡、濕疹感染、足癬感染、毛囊炎、癤腫等，還可控制燒傷肉芽創(chuàng)面感染，為植皮創(chuàng)造條件。

5.也可作為腹腔手術(shù)的預(yù)防用藥。

第三節(jié) 諾氟沙星的注意事項

1．該品宜空腹服用，并同時飲水250ml。

DNA

2．由于大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿標本培養(yǎng)，參考細菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。

3．該品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

4．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。

5．應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用該品時應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。

6．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用該品，極個別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。

7．

葡萄糖

喹諾酮類包括該品可致重癥肌無力癥狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無力患者應(yīng)用喹諾酮類包括該品應(yīng)特別謹慎。

8．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。

9．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時需仔細權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

曾用猴進行繁殖 研究 ，劑量高達人用量的10倍，發(fā)現(xiàn)該品可致流產(chǎn)。該劑量在猴的血漿峰濃度（Cmax)約為人的2倍。該品在動物中并未證實有致畸作用。然而，在孕婦并未進行合適的、有良好對照的 研究 ，因此該品不宜用于孕婦。

該品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺乏資料。當乳婦應(yīng)用200mg該品時，乳汁中不能檢出該藥。然而，由于 研究 劑量較小，且本類藥物的其他品種經(jīng)乳汁分泌，加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應(yīng)，乳婦應(yīng)避免應(yīng)用該品或于應(yīng)用時停止哺乳。

兒童用藥

該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。該品不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

動物用藥

但該品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。

老年患者用藥

老年患者常有腎功能減退，因該品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

 

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