第一節(jié)  地紅霉素腸的簡介

地紅霉素腸溶片，適應(yīng)癥為適用于12歲以上患者，用于治療下列敏感菌引起的輕、中度感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作：由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。社區(qū)獲得性肺炎：由嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化膿性鏈球菌引起。注：青霉素是治療和預(yù)防鏈球菌感染（包括預(yù)防風(fēng)濕熱）的常用藥，一般說來地紅霉素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時有效，并能根除：對預(yù)防風(fēng)濕熱的療效尚無報道。（可研報告）

第二節(jié) 地紅霉素腸的應(yīng)用范圍

特非那定：本品不影響特非那定代謝，體外試驗(yàn)證明兩藥物不發(fā)生相互作用，而與紅霉素存在相互作用。

茶堿：—般情況下，正服用茶堿的患者接受本品治療，不必調(diào)整茶堿劑量或監(jiān)測血藥濃度。需維持較高的茶堿血藥濃度時，應(yīng)檢測血藥濃度，并對劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。

抗酸藥或H2受體拮抗劑：服用抗酸藥或H2受體拮抗劑后，立即口服本品可增加地紅霉素的吸收。

紅霉素與下列藥物之間的相互作用已明確，但與地紅霉素的相互作用尚不清楚。因此，聯(lián)合用藥時應(yīng)慎重。

三唑侖：可降低三唑侖的消除率，增加其藥理作用。

地高辛：可提高地高辛的血藥濃度。

抗凝血藥：可增加抗凝血藥的作用，在老年人中更是如此。

麥角胺；產(chǎn)生中毒癥狀，如外周血管痙攣和感覺遲鈍。

其他藥物：紅霉素與下列藥物之間的相互作用已報道：環(huán)孢菌素、環(huán)己巴比妥、卡馬西平、阿芬太尼、丙比胺，苯妥英、溴隱停、丙戊酸鹽、阿司米唑、洛伐他丁。

藥理作用

地紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素，為紅霉胺的前體藥物，其作用機(jī)理是通過與敏感微生物的50S核糖體亞基結(jié)合，從而抑制蛋白質(zhì)的合成。

動物體外試驗(yàn)和臨床感染治療均證實(shí)本品對下列微生物有活性：

需氧革蘭陽性微生物：金黃色葡萄球菌（僅針對甲氧西林敏感的菌）、肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌。

需氧革蘭陰性微生物：流感嗜血桿菌，嗜肺軍團(tuán)菌，卡他莫拉菌。

其他微生物：肺炎支原體

體外試驗(yàn)表明（其臨床意義尚不完全清楚）：本品對產(chǎn)單核細(xì)胞李斯特菌、葡萄球菌（C,F,G組）、百日咳鮑特菌、痔瘡丙酸桿菌等有活性。

對其他大環(huán)內(nèi)酯抗生素耐藥的細(xì)菌對本品也有耐藥。

毒理 研究

遺傳毒性：標(biāo)準(zhǔn)組合的遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，本品未見致突變作用。

生殖毒性：大鼠和家兔分別給與本品的劑量達(dá)臨床最大推薦劑量的21倍和4倍（以體表面積計(jì)）時，對動物的生育力和胎兒均無損害。CD-1小鼠給藥劑量達(dá)1000mg/kg時（以體表面積計(jì)，為人用最大推薦計(jì)量的8倍），出現(xiàn)胎兒體重降低，骨化不全，發(fā)育延遲。大鼠在交配前2周，整個交配期和整個妊娠期給予本品劑量達(dá)1000mg/kg時，也可見骨化程度的降低。目前尚無在孕婦上進(jìn)行充分和嚴(yán)格的對照的 研究 ，所以孕婦的使用，應(yīng)權(quán)衡利弊后再決定。

尚不清楚本品是否經(jīng)人乳分泌，但在本品可分泌于嚙齒類動物的母乳中，而且其他大環(huán)內(nèi)酯類的抗生素也可在人乳中分泌，因此哺乳期的婦女應(yīng)慎用。

致癌性:尚無動物終身給予本品對致癌潛在性的 研究 結(jié)果。

第三節(jié) 地紅霉素腸的注意事項(xiàng)

適用于12歲以上患者，用于治療下列敏感菌引起的輕、中度感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作：由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。社區(qū)獲得性肺炎：由嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化膿性鏈球菌引起。

注：青霉素是治療和預(yù)防鏈球菌感染（包括預(yù)防風(fēng)濕熱）的常用藥，一般說來地紅霉素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時有效，并能根除：對預(yù)防風(fēng)濕熱的療效尚無報道。

規(guī)格

0.125g

用法用量

本品應(yīng)與食物同服或飯后一小時內(nèi)服用，不得分割、壓碎、咀嚼。

地紅霉素用法用量表

感染（輕、中度） 劑量 服藥次數(shù) 療程（天）

慢性支氣管炎急性發(fā)作 0.5g 一天一次 5-7

急性支氣管炎 0.5g 一天一次 7

社區(qū)獲得性肺炎 0.5g 一天一次 14

咽炎和扁桃體炎 0.5g 一天一次 10

單純性皮膚和軟組織感染 0.5g 一天一次 5-7

不良反應(yīng)

3299例患者口服本藥（0.5g/天）7~14天，沒有發(fā)現(xiàn)與毒性有關(guān)的死亡或致殘。87例患者（2.6%）因不良反應(yīng)終止用藥，其中35例（40%）是因惡心和腹痛終止用藥。

另一臨床試驗(yàn)（口服本藥0.5g/天，療程5天）結(jié)果表明，35例患者（3.8%）因不良反應(yīng)終止用藥，其中15里（43%）是因惡心和腹痛終止用藥。

與本藥治療有關(guān)的不良反應(yīng)如下“頭痛（7.7%）、腹痛（7.1%）、腹瀉（6.7%）、惡心（5.9%）、消化不良（2.6%）、眩暈/頭昏（2.1%）、皮疹（1.4%）嘔吐（1.1%）等。

血小板計(jì)數(shù)增加（3.8%）、鉀離子升高（2.6%）、碳酸氫鹽減少（1.4%）、CPK增加（1.2%）、嗜酸性粒細(xì)胞增加（1.2%）、中性粒細(xì)胞增加（1.2%）、白細(xì)胞增加（0.8%）等。

禁忌

禁用于對地紅霉素、紅霉素和其他大環(huán)內(nèi)脂抗生素嚴(yán)重過敏的患者，不應(yīng)用于可疑或潛在菌血癥患者（因其不能提供有效的藥物濃度達(dá)到治療部位）。

注意事項(xiàng)

肝功能不全：輕度肝損傷患者，其平均Cxex、AUC和分布體積和服藥次數(shù)的增加而有增加，但不必調(diào)整劑量。

腎功能不全：其平均Cxex、AUC隨肌酐清除率的降低而趨于升高，但腎臟損傷（包括透析）患者不必調(diào)整劑量。

已有報道，實(shí)際上使用所有的廣譜抗生素藥（包括地紅霉素），都會產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎。因此，若使用抗生素的患者發(fā)生腹瀉，考慮到這種診斷室重要的。這種結(jié)腸炎的程度從輕度至危及生命，程度不同。對于輕度至危及生命，程度不同。對于輕度偽膜性結(jié)腸炎病例，通常僅僅是停藥就能奏效，對于中度至嚴(yán)重病例，就應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?/span>

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦：對大鼠進(jìn)行生殖 研究 ，劑量高達(dá)人用量的21倍（根據(jù)mg/m2計(jì)算），對家兔的 研究 劑量為人用量的4倍。結(jié)果表明本品對生育力和胎兒均無損害。對小鼠進(jìn)行生殖 研究 ，劑量高達(dá)人用量的8倍。結(jié)果表明本品可使胎兒體重顯著降低。然而，對孕婦尚無適當(dāng)?shù)?，很好的對照臨床 研究 。因此，孕婦使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。

分娩：對分娩的影響尚不清楚。

哺乳期：哺乳婦女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中發(fā)現(xiàn)了其他大環(huán)內(nèi)酯抗生素，并且嚙齒類動物母乳中也含本品。因此哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性，尚未確定。

老年用藥

平均Cmax，AUC隨年齡的增加而趨于升高，但在統(tǒng)計(jì)學(xué)或臨床上均無顯著性差異。

 

免責(zé)申明：本文僅為中經(jīng)縱橫 市場 研究 觀點(diǎn)，不代表其他任何投資依據(jù)或執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)等相關(guān)行為。如有其他問題，敬請來電垂詢：4008099707。特此說明。

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