第一節(jié) 地高辛注射液的簡介
地高辛注射液，適應癥為1．用于急性和慢性心功能不全。2．用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。（立項申請）
第二節(jié) 地高辛注射液的應用范圍
1．與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide，制品為丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid，利尿酸)等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2．與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺(Colestyramine，消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心苷吸收而導致強心苷作用減弱。
3．與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺(Pancuronium Bromide，潘可龍，巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline；Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導致心律失常。
4．有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的應用洋地黃患者不應同時應用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
5．β受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能，應重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6．與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2～1/3。
7．與維拉帕米、地爾硫䓬、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。
8．螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。
9．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10．依酚氯胺(Edrophonium Chloride，Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩。
11．吲哚美辛(Indometacin，消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。
12．與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。
13．洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可發(fā)生心臟傳導阻滯。
14．紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。
15．甲氧氯普胺(Metoclopramide，Maxolon滅吐靈)因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
治療劑量時
1．正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na+-K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+-Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2．負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，延緩房室傳導，因而減慢心率。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。
3．心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結(jié)隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應期。
藥代動力學
靜脈注射起效時間5～30分鐘，達峰時間1～4小時，持續(xù)時間6小時。注射給藥易致不良反應，故僅適用于嚴重心衰需要立即治療的病人。
吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝-腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/kg。代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為36小時。
第三節(jié) 地高辛注射液的注意事項
1．常見的不良反應包括：促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。
2．少見的反應包括：視力模糊或"色視"(如黃視、綠視)、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應如精神抑郁或錯亂。
3．罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹(過敏反應)。
4．在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
禁忌
與鈣注射劑合用；任何強心苷制劑中毒；室性心動過速、心室顫動；梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮)；預激綜合征伴心房顫動或撲動。
注意事項
1．不宜與酸、堿類配伍。
2．慎用：
低鉀血癥；不完全性房室傳導阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟??；急性心肌梗死早期；活動性心肌炎；腎功能損害。
3．用藥期間應注意隨訪檢查：
血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，-般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。
4．應用時應注意監(jiān)測地高辛血藥濃度；
5．應用時應注意劑量個體化。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應用須權(quán)衡利弊。
兒童用藥
新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。
老年用藥
老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。
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