第一節(jié)  布美他尼注射液的簡介

布美他尼注射液，適應(yīng)癥為1. 水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5. 稀釋性低鈉血 癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。7. 急性藥物毒物中毒。如巴比妥類藥物中毒等。8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。（可研報告）

第二節(jié) 布美他尼注射液的用途及原理

(1)腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機會。

(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加，與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。

(3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。

(4)與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強直。

(5)與多巴按合用，利尿作用加強。

(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。

(7)本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。

(8)降低降血糖藥的療效。

(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。

(10)本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。

(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。

(12)與抗組按藥物合用時耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。

(13)與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。

(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強有關(guān)。

(15)與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

對水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收，對近端小管重吸收Na[sup]+[/sup]也有抑制作用，但對遠端腎小管無作用，故排鉀作作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血液量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用， 使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合癥提供了理論依據(jù)。

藥代動力學(xué)

口服吸收較呋塞米完全，幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合癥等水腫性疾病時，由于腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結(jié)合率為94%～96%，口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30～60分鐘和數(shù)分鐘，作用達峰時間為1～2小時和15～30 分鐘。作用持續(xù)時間為4小時 （應(yīng)用1～2mg時，大劑量時為4～6小時） 和3.5～4小時。T1/2β為60～90分鐘，略長于呋塞米，肝腎功能受損時延長。本藥不被透析清除。77%～85%經(jīng)尿排泄，其中45%為原形，15%～23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。

第三節(jié) 布美他尼注射液的注意事項

丙烯醇是生產(chǎn)具有聚合性能的丙烯醛類及丙烯酯類的中間體。特別用來生產(chǎn)苯二甲酸二丙烯酯，麗大部分的丙烯醇被用來生產(chǎn)丙二醇。二氧化硫與丙烯醇作用生成可聚合性的丙烯磺酸，它是生產(chǎn)增塑劑，紡織物助劑的中間體。丙烯醇也可與其他單體共聚，得到的產(chǎn)物是生產(chǎn)耐火材料、殺菌劑、除草劑、防腐劑等的原料。用于合成環(huán)氧氯丙烷、甘油、1,4―丁二醇以及烯丙基酮等重要有機合成原料；用于制備聚酯用的非揮發(fā)性交聯(lián)劑鄰苯二酸二烯丙酯；用于制備易染性纖維、涂料中的醋酸烯丙酯；制備聚氯乙烯的增塑劑丁酸烯丙酯；制備絕熱泡沫塑料纖維處理劑——乙酰乙酸烯丙酯；制備丙烯酸烯丙酯(有機玻璃)、氰尿酸三烯丙酯(與鄰苯二甲酸二烯丙酯共聚等)；用于制各聚氯乙烯用黏合劑、交聯(lián)劑——偏苯三甲酸烯丙酯；用于生產(chǎn)醫(yī)藥中間體烯丙基硫脲和烯丙基硫醇；生產(chǎn)有機合成中間體和溶劑烯丙基丙酮。生產(chǎn)聚氯乙烯用黏合劑、聯(lián)合劑偏苯三甲酸烯丙酯。生產(chǎn)除草劑2一甲基一4―氯代苯氧基乙酸烯丙酯；生產(chǎn)阻燃性聚合物原料磷酸三烯丙酯以及2，2―二溴代丙醇。生產(chǎn)潤滑油抗氧劑亞磷酸三烯丙酯以及生產(chǎn)絕緣泡沫原料、纖維處理劑乙酰乙酸烯丙酯等。

丙烯醇泄漏到水體中會分解，土壤中的丙烯醇會遷移到地下水中，或者揮發(fā)到大氣中；大氣中布美他尼注射液與自由羥基反應(yīng)而分解，半衰期為6．03～14．7 h。

毒性防護及貯運

丙烯醇屬一級易燃液體，貯運時，容器應(yīng)密封，遠離火種及氧化劑，操作人員應(yīng)佩帶護目鏡，面具，著橡皮防護服。丙烯醇不宜久貯，放置時間過長會聚合成粘稠的糖漿狀物。

預(yù)防

從事本品的工作，必須在抽氣櫥內(nèi)進行，操作流程和設(shè)備應(yīng)注意密閉。加強個人防護，穿用氯丁橡膠制作的個人防護服以防皮膚接觸，并戴有緊貼邊框的防護眼鏡。本品貯于密封容器內(nèi)，該容器應(yīng)置于遠離熱源、通風(fēng)良好及陰涼場所；避免接觸強氧化劑，在貯存處切忌吸煙或有明火。裝運本品時，須標(biāo)明“易燃液體，毒物”。如本品溢出，移去所有的明火源．并加強通風(fēng)。如遇著火，可采用酒精泡沫劑或二氧化碳滅火。

免責(zé)申明：本文僅為中經(jīng)縱橫 市場 研究 觀點，不代表其他任何投資依據(jù)或執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)等相關(guān)行為。如有其他問題，敬請來電垂詢：4008099707。特此說明。

上一篇：烯丙醇合成方法及注意事項的立項報告
下一篇：呈味核苷酸二鈉用途及注意事項的立項申請