第一節(jié)  丙戊酸鈉的簡介

丙戊酸鈉為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥。本品對多種方法引起的驚厥，均有不同程度的對抗作用。對人的各型癲癇如對各型小發(fā)作、肌陣攣性癲癇、局限性發(fā)作、大發(fā)作和混合型癲癇均有效?？诜湛於耆?，主要分布在細胞外液，在血中大部分與血漿蛋白結合。多用于其它抗癲癇藥無效的各型癲癇病人，尤以小發(fā)作為最佳。（立項申請）

第二節(jié) 丙戊酸鈉的功能及用法

功能與主治

本藥為原發(fā)性大發(fā)作和失神小發(fā)作的首選藥，對部分性發(fā)作（簡單部分性和復雜部分性及部分性發(fā)作繼發(fā)大發(fā)作）療效不佳。對嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效，對肌陣攣性失神發(fā)作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對難治性癲癇可以試用。本藥除用于抗癲癇外，還可用于治療熱性驚厥、運動障礙、舞蹈癥、卟啉癥、精神分裂癥、帶狀皰疹引發(fā)的疼痛、腎上腺功能紊亂，以及預防酒精戒斷綜合征。

藥物 分析

方法名稱： 丙戊酸鈉原料藥—丙戊酸鈉的測定—電位滴定法

應用范圍： 本方法采用滴定法測定丙戊酸鈉原料藥中丙戊酸鈉的含量。

本方法適用于丙戊酸鈉原料藥。

方法原理： 供試品加水溶解后加乙醚，照電位滴定法采用玻璃-飽和甘汞電極，用鹽酸滴定液進行，根據(jù)滴定液使用量，計算丙戊酸鈉的含量。

試劑： 1. 乙醚

2. 鹽酸滴定液（0.1mol/L）

3.甲基紅-溴甲酚綠混合指示液

4. 基準無水碳酸鈉

儀器設備： 電位滴定儀

試樣制備： 1. 鹽酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取鹽酸9.0mL，加水適量使成1000mL，搖勻，得0.1mol/L鹽酸滴定液。

標定：取在270~300℃干燥至恒重的基準無水碳酸鈉約0.15g，精密稱定，加水50mL使溶解，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由綠色轉(zhuǎn)變?yōu)樽霞t色時，煮沸2分鐘，冷卻至室溫，繼續(xù)滴定至溶液由綠色變?yōu)榘底仙?。?mL鹽酸滴定液（0.1mol/L）相當于5.30mg的無水碳酸鈉。根據(jù)本液的消耗量與無水碳酸鈉的取用量，算出本液的濃度。

2. 甲基紅-溴甲酚綠混合指示液

取0.1%甲基紅的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚綠的乙醇溶液30mL，搖勻。

操作步驟： 精密稱取供試品約0.5g，加水30mL溶解后，加乙醚30mL，照電位滴定法，用玻璃-飽和甘汞電極，用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定至pH值為4.5。每1mL鹽酸滴定液（0.1mol/L）相當于16.62mg的C8H15NaO2。

注：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

用法用量

成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開始時按5~10 mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當每日用量超過2500mg時應分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30 mg/kg、或每日1.8~2.4g。小兒常用量：按體重計與成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一周增加5~10 mg/kg，至有效或不能耐受為止。 

第三節(jié) 丙戊酸鈉的注意事項

不良反應

1.常見不良反應表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變。

2.較少見短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。

3.長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。

4.可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血相。

5.對肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，服用2個月要檢查肝功能。

6.偶有過敏。

7.偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。

注意事項

1.用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。

2.停藥應逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量。

3.外科系手術或其他急癥治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強。

4.用藥前和用藥期間應定期作全血細胞（包括血小板）計數(shù)、肝腎功能檢查。

5.對診斷的干擾，尿酮試驗可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響。

6.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。 

制劑規(guī)格

1.片劑：200mg，德巴金緩釋片500mg（每片含333mg丙戊酸鈉，145mg丙戊酸）。

2.糖漿劑：300ml（40mg/ml）。

3.注射劑：每瓶內(nèi)含400mg近白色的無菌丙戊酸鈉凍干粉，隨附1支4ml注射用水。每瓶德巴金靜脈注射液只能作為單次劑量使用，必須在使用前新鮮配制，24h內(nèi)使用，未用完的則應棄之。

 

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