第一節(jié) 苯唑西林鈉的簡介
苯唑西林鈉，青霉素類抗生素，口服和肌內(nèi)注射用于輕度感染，靜脈注射或靜脈滴注用于嚴(yán)重感染。主要用于抗葡萄球菌，具有耐金葡球菌β-內(nèi)酰胺酶的能力。（可研報(bào)告）
第二節(jié) 苯唑西林鈉的生產(chǎn)方法
本品為半合成制劑，抗菌譜和作用方式與青霉素相同，唯本品耐青霉素酶，對耐青霉素的葡萄球菌有效，但作用較弱，因本品在胃酸中穩(wěn)定，故可供口服。本品在體內(nèi)分布較廣，易進(jìn)入多數(shù)組織和體液，在胸水、膿液、關(guān)節(jié)腔和化膿性骨髓炎病灶中均可達(dá)到有效濃度，臨床可用于敏感菌所致的各種感染，如肺炎、敗血癥、化膿性腦膜炎和骨髓炎、扁桃體炎、峰窩組織炎及膿皮病等。
主要用于耐青霉素金黃色葡萄球菌感染，如敗血癥、肺炎、乳腺炎、燒傷創(chuàng)面感染等。
本品不為金黃色葡萄球菌所產(chǎn)生的青霉素酶所破壞，對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌菌株有效；但對不產(chǎn)酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。 本品主要用于耐青霉素G的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周圍感染，包括內(nèi)臟、皮膚和軟組織等部位的感染，對中樞感染一般不適用。
用法用量
口服：每次-g，每日4-6次。
肌注：本品供肌內(nèi)注射時(shí)，每0.5g加滅菌注射用水2.8ml。肌內(nèi)注射成人一日4～6g，分4次給藥；靜脈滴注成人一日4～ 8g，分2～4次給藥，嚴(yán)重感染每日劑量可增加至12g。小兒體重40kg以下者，每6小時(shí)按體重給予12.5～ 25mg/kg，體重超過40kg者予以成人劑量。新生兒體重低于 2kg者，日齡1～14天者每12小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～ 30天者每8小時(shí)按體重25mg/kg；體重超過2kg者，日齡1～ 14天者每8小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～30天者每6小時(shí)按體重25mg/kg。輕、中度腎功能減退患者不需調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能減退患者應(yīng)避免應(yīng)用大劑量，以防中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)發(fā)生。
體內(nèi)過程： 口服后約2小時(shí)可達(dá)高峰濃度，約30%經(jīng)腎排泄，大部分在肝臟滅活。
空腹口服本品1g，于1/2～1小時(shí)血清濃度達(dá)峰值，約12μg/ml，吸收量可達(dá)口服量的1/3以上；肌注0.5g，血清濃度于1/2小時(shí)達(dá)峰值，約16μg/ml。在體內(nèi)分布廣，肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)囊液中均可達(dá)有效治療濃度；腹水中含量較低，痰和汗液中含量微少；本品不能透過正常腦膜。進(jìn)入體內(nèi)的藥物，約有1/3～1/2以原形在尿中排泄，t1/2約為0.4小時(shí)。
分析 法
方法名稱： 苯唑西林鈉原料藥－苯唑西林－高效液相色譜法
應(yīng)用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測定苯唑西林鈉原料藥中苯唑西林的含量。
本方法適用于苯唑西林鈉原料藥。
方法原理： 供試品經(jīng)水溶解并定量稀釋，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長225nm處檢測苯唑西林鈉的峰面積，計(jì)算出其含量。
第三節(jié) 苯唑西林鈉的注意事項(xiàng)
苯唑西林耐酸，口服可吸收給藥量的30%～33%。肌內(nèi)注射苯唑西林0.5g，0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)，為 16.7mg/L；劑量加倍，血藥濃度亦倍增。靜脈滴注苯唑西林 0.25g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為9.7mg/L，2小時(shí)后為 0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生兒肌內(nèi)注射 20mg/kg后，血藥峰濃度分別為51.5mg/L和47.0mg/L。苯唑西林蛋白結(jié)合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液中均可達(dá)到有效治療濃度，在腹水和痰液中濃度較低。苯唑西林難以透過正常血腦屏障，可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期為0.4～0.7小時(shí)；出生8～15 日和20～21日的新生兒的消除半衰期分別達(dá)1.6天和1.2 天。苯唑西林約49%在肝臟代謝，肌內(nèi)注射后約40%以原型藥在尿中排泄，約10%藥物經(jīng)膽道排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。
不良反應(yīng)
口服后有的患者可有上腹不適、腹脹、惡心、嘔吐、腹瀉等，少數(shù)有血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶（sgpt）升高和嗜酸性粒細(xì)胞增多，停藥后可消失。連續(xù)大劑量肌注患者可出現(xiàn)驚厥癥狀。少數(shù)兒童服用可出現(xiàn)血尿、蛋白尿，停藥后可消失。本品與青霉素g有交叉過敏反應(yīng)。
1．過敏反應(yīng)：蕁麻疹等各類皮疹較常見，白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)少見；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2．靜脈使用本品偶可產(chǎn)生惡心、嘔吐和血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 3．大劑量靜脈滴注本品可引起抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。 4．有報(bào)道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥。
藥物過量
藥物過量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥并予對癥、支持治療。血液透析不能清除苯唑西林。
配伍禁忌
靜滴時(shí)不宜與慶大霉素、四環(huán)素、磺胺嘧啶、維生素c、復(fù)合維生素b及阿拉明等配伍。
制劑和規(guī)格： 注射劑：0.5g/瓶；片劑（膠囊）：0.25g/片（粒）。
注意事項(xiàng)
1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。
2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有青霉素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。
3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應(yīng)慎用本品。
相互作用
參見青霉素鈉。
（1）同其他β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣，與氨基糖苷類抗生素混合后，可明顯減弱兩者的抗菌活性，故不能在同一容器內(nèi)給藥。
（2）與氨芐西林或慶大霉素聯(lián)合用藥可相互增強(qiáng)對腸球菌的抗菌活性。
（3）在靜脈注射液中本品與慶大霉素、土霉素、四環(huán)素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲腎上腺素、戊巴比妥、維生素B族、維生素C等均呈配伍禁忌。
（4）與丙磺舒聯(lián)用可提高和延長本品的血藥濃度。
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