第一節(jié)  氨甲環(huán)酸的簡介

氨甲環(huán)酸又名凝血酸，化學名為反-4-氨甲基環(huán)已烷甲酸，白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。在水中易溶，在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。分子式為C8H15NO2，分子量為157.21000，密度為1.095 g/cm3，熔點為233ºC，沸點為300.2ºC at 760 mmHg。（立項報告）

第二節(jié) 氨甲環(huán)酸的藥理作用

其止血機制與氨基己酸和氨甲苯酸相同，療效比氨甲苯酸好，對創(chuàng)傷性出血效果尤其顯著。維持時間較長?？捎糜诩毙?、慢性、局限性或全身性纖溶系統(tǒng)亢進所致出血。對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，如蛛網(wǎng)膜下腔和顱內(nèi)動脈瘤出血，應用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥。另外，彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品。

臨床用途

創(chuàng)傷

研究 顯示，氨甲環(huán)酸可以安全可靠地降低創(chuàng)傷出血患者的死亡率。有鑒于此，氨甲環(huán)酸這種廉價的、非專利藥物，已經(jīng)列入了WHO必備藥品清單中，并將在世界高、中、低收入國家中得到廣泛應用。

顱腦創(chuàng)傷

研究 顯示，接受氨甲環(huán)酸的顱腦患者發(fā)生進行性出血的可能降低，死亡率亦有降低的趨勢。

盡管這兩項 研究 均沒有得出十分明確的結(jié)論，但仍提示了氨甲環(huán)酸有可能改善創(chuàng)傷性腦損傷的預后，這將為后續(xù) 研究 打下基礎，例如即將實施并招募多達10000名顱腦損傷患者的CRASH-3 研究 ，它將為氨甲環(huán)酸對于改善死亡率和致殘率的療效方面提供可靠的證據(jù)。

經(jīng)血過多

氨甲環(huán)酸能夠顯著降低經(jīng)血過多婦女的血量損失。一項評價抗纖溶藥（主要為氨甲環(huán)酸）治療經(jīng)血過多的Cochrane系統(tǒng)評價指出，與安慰劑或其他治療相比，抗纖溶制劑可以更多的降低月經(jīng)過多婦女的血量損失，同時不增加副反應的發(fā)生率。美國食品藥品監(jiān)督管理局已于2009年11月13日批準將氨甲環(huán)酸口服片作為重度經(jīng)血過多婦女的治療措施。

產(chǎn)后出血

研究 顯示，氨甲環(huán)酸使產(chǎn)后出血量顯著地減少。然而由于納入的三個隨機試驗的方法學質(zhì)量都稍低，目前尚無來自高質(zhì)量 研究 的證據(jù)支持抗纖溶藥在產(chǎn)后出血的應用。當前，一項名為WOMAN（The World Maternal Antifibrinolytic Trial）的隨機雙盲安慰劑對照試驗正在開展，它將在全球招募15000患者，為早期應用氨甲環(huán)酸對于產(chǎn)后出血患者的死亡率、子宮切除率等改善方面提供可靠證據(jù)。

外科手術(shù)

一項納入65個隨機對照試驗的Cochrane系統(tǒng)評價指出，氨甲環(huán)酸使術(shù)后輸血的風險降低了近1/3（RR 0.61, 95% CI 0.53 to 0.70）， 并減少了術(shù)中和術(shù)后的出血量，同時血栓栓塞事件的發(fā)生率并未增高。

其他治療作用

氨甲環(huán)酸也作為二線方案用于因子Ⅷ缺乏的血友病患者手術(shù)前后的輔助治療。并且還可用于遺傳性血管性水腫。

美白效果

其退黑除斑的功效比維生素C高約50倍，是果酸的近10倍左右。

第三節(jié) 氨甲環(huán)酸的注意事項

不良反應

在一項2954例的報告中，主要的不良反應為：食欲不振0.61%(18例）、惡心0.41%(12例）、嘔吐0.20%(6例)、胃灼熱0.17%(5例）、瘙癢0.07%(2例)、皮疹0.07%(2例)等。

當出現(xiàn)下述不良反應時，應停止給藥并進行適當處置：

在使用本品期間，如發(fā)生任何不良事件和/或不良反應，應告知醫(yī)生。

禁忌

1.對本品中任何成份過敏者禁用。2.正在使用凝血酶的患者禁用。（請參照“藥物相互作用”項）

注意事項

以下患者應慎重給藥

(1)有血栓的患者（腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等）以及可能引起血栓癥的患者。[有使血栓穩(wěn)定化的傾向]

(2)有消耗性凝血障礙的患者。（與肝素等并用）[有使血栓穩(wěn)定化的傾向]

(3)術(shù)后處于臥床狀態(tài)的患者以及正在接受壓迫止血的患者。[上述情況易發(fā)生靜脈血栓，給予本藥后有使血栓穩(wěn)定化的傾向。有在下床運動及解除壓迫后發(fā)生肺栓塞的報告。

(4)有腎功能不全的患者[有時血藥濃度升高]

(5)對本劑有既往過敏史的患者。

指導用藥：告訴患者應從PTP板中取出藥片，然后服用（有報道因誤服了PTP板，硬銳角部分刺入了食道粘膜，更為嚴重的導致穿孔，并引發(fā)縱隔竇道炎等嚴重的合并癥)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在懷孕期間使用氨甲環(huán)酸的少量數(shù)據(jù)顯示本品對胎兒沒有危害。

尚無本品用于孕婦的臨床試驗數(shù)據(jù)。孕婦慎用個本品。

尚無本品用于哺乳期婦女的臨床試驗數(shù)據(jù)。由于母乳中氨甲環(huán)酸的濃度很低（只有血中的百分之一），嬰兒每日從母乳中吸收的藥量很少。在確實需要時，哺乳期婦女孕婦應遵醫(yī)囑使用本品。

兒童用藥

尚無本品用于兒童的臨床試驗數(shù)據(jù)。在確實需要時，應遵醫(yī)囑使用本品。

老年用藥

一般高齡患者因生理機能的減退，應注意減少用藥量。

藥物相互作用

如圖：

藥物過量

有報道長期大量給狗投藥后可引起視網(wǎng)膜病變。

尚缺乏本品人用藥過量的 研究 和報道，一旦發(fā)生過量，應給予對癥和支持治療。 

 

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