第一節(jié) 水合氯醛的簡介
水合氯醛,是一種具有刺鼻的辛辣氣味,味微苦的無色透明結(jié)晶固體,有毒。常用作農(nóng)藥、醫(yī)藥中間體,也用于制備氯仿、三氯乙醛。中文名同義詞:2,2,2-三氯-1,1-乙二醇;水合氯醛;水合三氯乙醛;三氯乙醛水合物;含水氯醛;三氯乙二醇;水合物三氯乙醛;水化氯醛2017年10月27日,世界衛(wèi)生組織國際癌癥 研究 機構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考,水合氯醛在2A類致癌物清單中。(可行性 研究 )
第二節(jié) 水合氯醛的用途
工業(yè)用途
用于半光鎳光亮劑,調(diào)節(jié)光亮鎳與半光亮鎳之間的電位差。
農(nóng)業(yè)用途
用于制作敵百蟲、除草劑等多種農(nóng)藥的中間體。
應(yīng)急措施 消防方法:用水、泡沫、沙土、二氧化碳、干粉滅火。
急救:應(yīng)使吸入蒸汽的患者脫離污染區(qū),安置休息并保暖;皮膚沾染用水沖洗;誤服立即漱口,送醫(yī)院救治。
儲運須知: 包裝標志:毒害品。包裝方法:(Ⅲ)類,玻璃瓶外木箱或纖維板箱內(nèi)襯墊料。
儲運條件:儲存于陰涼、通風(fēng)、干燥的倉庫內(nèi),遠離熱源和火種,避免陽光直射;搬運時輕裝輕卸,防止容器受損。
泄露處理:收集殘物應(yīng)戴防護手套;污染地面用水沖洗,經(jīng)稀釋的污水放入廢水系統(tǒng)。
第三節(jié) 水合氯醛的應(yīng)用范圍
醫(yī)學(xué)用途
水合氯醛可以做催眠藥和抗驚厥藥,用于失眠煩躁不安及驚厥。
藥理毒理
本品為催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內(nèi)即可誘導(dǎo)入睡,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠,無明顯后遺作用。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯后作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導(dǎo)致死亡。曾作為基礎(chǔ)麻醉的輔助用藥,現(xiàn)已極少應(yīng)用。
藥代動力學(xué)
消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峰,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分布全身各組織。血漿T1/2為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結(jié)合率為35~40%,三氯乙醇T1/2約為4~6小時??诜下热?0分鐘內(nèi)即能入睡,持續(xù)時間為4~8小時。三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結(jié)合而失活,經(jīng)腎臟排出,無滯后作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。
第四節(jié) 水合氯醛的注意事項
因?qū)λ拿舾行詡€體差異較大,劑量上應(yīng)注意個體化。胃炎及潰瘍患者不宜口服,直腸炎和結(jié)腸炎的病人不宜灌腸給藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品雖能通過胎盤,但在動物或人均尚未遇見致畸。在妊娠期經(jīng)常服用,新生兒產(chǎn)生撤藥綜合征。本品能分泌入乳汁,可致嬰兒鎮(zhèn)靜。
藥物相互作用
中樞神經(jīng)抑制藥、中樞抑制性抗高血壓藥(如可樂定、硫酸鎂、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥)與本品合用時可使水合氯醛的中樞性抑制作用更明顯。
與抗凝血藥同用時,抗凝效應(yīng)減弱,應(yīng)定期測定凝血酶原時間,以決定抗凝血藥用量。
服用水合氯醛后靜注呋塞米注射液,可導(dǎo)致出汗,烘熱(hotflashes)、血壓升高。
藥物過量
可產(chǎn)生持續(xù)的精神錯亂、吞咽困難、嚴重嗜睡、體溫低、頑固性惡心、嘔吐、胃痛、癲癇發(fā)作、呼吸短促或困難、心率過慢、心律失常、嚴重乏力,并可能有肝腎功能損害。4~5g可引起急性中毒。致死量為10g左右。中毒搶救:維持呼吸和循環(huán)功能,必要時行人工呼吸,氣管切開。在因水合氯醛過量中毒的病人,用氟馬西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、擴瞳、恢復(fù)呼吸頻率和血壓。
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