第一節(jié) 產(chǎn)品技術(shù)發(fā)展現(xiàn)狀

1、聚乙二醇PEG200-6000系列生產(chǎn)新技術(shù)

該技術(shù)吸取了國外最新技術(shù)成果,采用了ZD-Ⅲ新型聚合催化劑,在國內(nèi)尚屬首創(chuàng)。它具有產(chǎn)品色澤好,分子量分布窄,內(nèi)在質(zhì)量高。并適用于一般的聚醚生產(chǎn)裝置。

1）應(yīng)用范圍

該系列產(chǎn)品在日常生活和各個工業(yè)領(lǐng)域中應(yīng)用極為廣泛。例如:在食品 行業(yè) 中用作食用片劑的粘料、涂料、增塑劑和潤濕劑；在藥品和化妝品中（包括洗液、雪花膏、油膏、片劑)用作基料、涂料、載體和偶聯(lián)劑等；在金屬擠壓、拉伸和其它成型加工中用作潤滑劑；在橡膠工業(yè)中用作脫模劑等；在化纖、紡織工業(yè)中廣泛用作漿料、潤滑劑、整理劑和抗靜電劑；在木材加工中用作處理劑等。此外，他們還是非離子表面活性劑的重要中間體。

2）生產(chǎn)及使用條件（含環(huán)保要求）

原料:環(huán)氧乙烷、乙二醇、ZD催化劑。

150m２防爆車間；30名工人；蒸氣、氮氣作能源；總投資:140萬元；流動資金:100萬元。

3）技術(shù)特性

反應(yīng)條件溫和,生產(chǎn)周期短以及后處理簡單等特點

2、新PEG技術(shù)可將大分子藥物制成口服制劑

NOBEX公司關(guān)于利用PEG聚合物將目前需要注射的藥物轉(zhuǎn)化為口服制劑的技術(shù)被授予2項美國專利。該公司目前正利用此項技術(shù)和印度的一家生物技術(shù)公司Biocon合作開發(fā)口服胰島素產(chǎn)品。

該技術(shù)尤其適用于多肽類藥物，同時也適用于小分子藥物。據(jù)公司介紹，該技術(shù)并不局限于口服制劑。有 研究 表明，它還能夠提高注射劑、吸入劑和經(jīng)皮制劑的給藥。

授予的第一項專利(專利號為6,815,530)覆蓋了小分子量PEG聚合物。在這些聚合物中，所有的PEG分子分子量相同。專利保護了作為單一組分的單分散PEG聚合物，以及與其他NOBEX在利用微烷基PEG化技術(shù)修飾藥物時所采用的化合物如烷基和脂肪酸等聯(lián)用的PEG聚合物。

第二項專利(專利號為6,835,802)覆蓋了生產(chǎn)單分散PEG聚合物和微烷基PEG寡聚體組分的合成方法。

NOBEX公司通過化學(xué)的方法將小的純寡聚體偶聯(lián)到多肽上一個或多個選擇位點，從而得到一個新的適合于口服給藥的分子實體。新分子實體的某些特征如穩(wěn)定性、對酶的抗性以及藥物的吸收得到了改善，在血液中的半衰期也得以延長。

第二節(jié) 產(chǎn)品工藝特點或流程

工業(yè)上制取聚乙二醇普遍采用的方法有二種：環(huán)氧乙烷與水作用，直接水合得到；另一種是由環(huán)氧乙烷與乙二醇反應(yīng)得到，在合成過程中易發(fā)生縮合、重縮合以及氧化等副產(chǎn)物，其產(chǎn)物大都是一些具有雙鍵結(jié)構(gòu)的烯、醛、酸以及無機鹽，這些副產(chǎn)物中需要檢測其所含物質(zhì)的量才能進(jìn)一步進(jìn)行。

第三節(jié) 國內(nèi)外技術(shù)未來發(fā)展趨勢 分析

1、對蛋白藥物修飾的 研究 及應(yīng)用進(jìn)展。

蛋白藥物的聚乙二醇(PEG)修飾已卓有成效，國際知名的制藥公司已經(jīng)或正在積極推進(jìn)蛋白藥物的聚乙二醇(PEG)修飾，1991年第一種用聚乙二醇(PEG)修飾的蛋白藥物PEG-ADA被FDA批準(zhǔn)上市，近幾年上市的有PEG-干擾素、PEG-GSF、PEG-生長抑素。目前處于臨床前 研究 的PEG修飾的蛋白藥物有幾十種，處于臨床實驗的有：超氧化物歧化酶（即將上市，Enzon公司）、白介素-2（Ⅱ期，Chiron公司）、水蛭素（Ⅱ期，BASFAG公司）、抗-TNFα抗體片段（Ⅲ期，Pharmacia公司）、牛血紅蛋白（Ⅰ期，Enzon公司）、抗-PDGF抗體片段（Ⅱ期，Celltech公司）

2、肽類化合物聚乙二醇(PEG)修飾的 研究 進(jìn)展。

肽類化合物聚乙二醇(PEG)修飾的 研究 晚于蛋白質(zhì)的相關(guān) 研究 ，近年來也取得了一些進(jìn)展，如畦降鈣素、表皮生長因子的聚乙二醇(PEG)修飾產(chǎn)物的半衰期和生物活性顯著高于原型藥物。尤其是肽類化合物在聚乙二醇定點修飾方面較蛋白質(zhì)更易于實現(xiàn)。在肽類化合物的聚乙二醇(PEG)修飾 研究 中應(yīng)用最普遍的是mPEG，先在mPEG的末端引入羧基、氨基或其它活性基團，或者制備經(jīng)mPEG修飾的氨基酸衍生物，再利用固相或液相法將其偶聯(lián)到肽序列中去，實現(xiàn)對多肽的N端，C端及某些氨基酸側(cè)鏈的聚乙二醇化修飾。

3、聚乙二醇(PEG)修飾脂質(zhì)體。聚乙二醇(PEG)修飾后的阿霉素脂質(zhì)體較原型藥物相比：降低了心臟毒性，增強了病人的耐受性，在體內(nèi)發(fā)揮控釋和靶向藥物的作用

4、聚乙二醇(PEG)修飾有機小分子藥物。

聚乙二醇(PEG)修飾的喜樹堿已進(jìn)入Ⅰ期臨床試驗，適當(dāng)?shù)木垡叶?PEG)修飾后的紫杉醇較修飾前有更好的治療效果、溶解性、選擇性和半衰期。



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