第一節(jié) 產(chǎn)品定義、性能及應(yīng)用特點
氨基糖苷類藥（Aminoglycosides）是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。
氨基糖苷類抗生素是從鏈霉菌或小單胞菌培養(yǎng)液中提取，或以天然品為原料半合成制取而得的一類水溶性堿性抗生素，在其分子結(jié)構(gòu)中都有一個氨基環(huán)醇環(huán)和一個或多個氨基糖分子，由配糖鍵相連接。
氨基糖苷類藥物按來源可以分為三類：
由鏈霉菌屬的培養(yǎng)濾液中獲得，如鏈霉素、雙氫鏈霉素、新霉素、巴龍霉素、里度霉素、卡那霉素、卡那霉素B、妥布霉素、核糖霉素等；
由小單孢菌產(chǎn)生的抗生素，如慶大霉素、西梭霉素、壯觀霉素、阿布拉霉素、小諾米星（沙加霉素）；
半合成氨基糖苷類藥，如慶大-小諾霉素、地貝卡星（雙去氧卡那霉素）、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、奈替米星（乙基西梭霉素）等。
氨基糖苷類藥物共有的特點：水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定；抗菌譜廣，對葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰性桿菌、部分結(jié)核分支桿菌和其他分支桿菌屬有較好的抗菌活性；對細(xì)菌的作用機(jī)制主要是抑制蛋白質(zhì)合成；細(xì)菌對不同品種之間有部分或完全性交叉耐藥；與血清蛋白結(jié)合率低；具有不同程度的腎毒性和耳毒性；胃腸道吸收差，注射給藥后大部分以原形經(jīng)尿排出。
氨基糖苷類藥物對革蘭陰性桿菌作用范圍大，強(qiáng)而持久，且還具有較長的抗菌后效作用。從抗菌作用的特點看，氨基糖苷類是一類較優(yōu)良的抗生素，然而，該類藥物的治療濃度范圍窄，不良反應(yīng)較常見，其中有些是不可逆毒性，這是限制它在臨床廣泛使用的主要原因。
第二節(jié) 發(fā)展歷程
人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發(fā)現(xiàn)的鏈霉素，這一結(jié)構(gòu)系從鏈霉菌分泌物中分離獲得，主要應(yīng)用于對結(jié)核病的治療。鏈霉素有比較嚴(yán)重的耐藥性問題，且會損害第八對腦神經(jīng)造成耳聾，對鏈霉素的結(jié)構(gòu)改造一直以來都是 研究 的課題，但始終沒有成功的案例。
1957年，人們從卡那霉素鏈霉菌Streptomyces kanamyceticus中提取出卡那霉素，用于治療革蘭氏陰性菌感染，為了解決卡那霉素耐藥菌株的問題，人們在卡那霉素的基礎(chǔ)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，開發(fā)了阿米卡星、妥布霉素等新藥。
1963年，人們從小單孢菌發(fā)酵液中分離了慶大霉素，這是一種氨基糖苷類物質(zhì)的混合物，有較好的抗革蘭氏陰性菌和相對低的毒性，應(yīng)用比較廣泛。
1970年代，人們又從鏈霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷類抗生素，這些新藥雖然抗菌活性沒有此前發(fā)現(xiàn)的藥物高，但是耳毒性和腎毒性卻大大降低，比較早的氨基糖苷類藥物更加安全。
氨基糖苷類抗生素在臨床主要用于對革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌等感染的治療，1960年代到1970年代曾經(jīng)非常廣泛地使用，但是由于此類藥物常有比較嚴(yán)重的耳毒性和腎毒性，使其應(yīng)用受到一定限制，正在逐漸淡出一線用藥的行列。
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