第一節(jié) N4-乙酰胞嘧啶核苷項(xiàng)目界定

N4-乙酰胞嘧啶核苷是一種醫(yī)藥中間體。

分子量：285.2533

分子式：C11H15N3O6

結(jié)構(gòu)式：

第二節(jié) N4-乙酰胞嘧啶核苷應(yīng)用領(lǐng)域 分析

N4-乙酰胞嘧啶核苷用作核苷酸類藥物的中間體，而核苷酸類藥物在抗癌、抗病毒、治療心血管疾病、糖尿病及干擾誘導(dǎo)等方面具有獨(dú)特的療效。

嘧啶核苷是多用途的核苷，可作為保健品和食品的添加劑；它作為美容和抗紫外輻射化妝品也逐漸成為人們生活的必需品；作為藥物，已臨床應(yīng)用于中樞神經(jīng)、泌尿、代謝和心血管等多方面的疾?。辉诿绹?guó)，核酸類藥品近年來(lái)在抗病毒、抗腫瘤方面顯示了不可替代的作用。

在食品方面，尿苷是5’-尿苷酸的前體，尿苷酸是構(gòu)成細(xì)胞核糖核酸的4種主要單核苷酸之一，參與肝臟解毒物質(zhì)葡萄糖醛酸的生物合成；而尿苷酸鈉不僅可作為調(diào)味品、分子生物學(xué)試劑及制藥原料，還可作為食品添加劑添加到牛奶中，以生產(chǎn)接近母乳的牛乳，能增強(qiáng)嬰兒的免疫力，如惠氏等10多個(gè)品牌的奶粉中都添加了5’-核苷酸。

嘧啶核苷的醫(yī)用價(jià)值較廣泛。尿苷是一種天然的核苷。具有嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)，它參與糖原合成，有助于提高細(xì)胞的耐缺氧能力。它也是構(gòu)成動(dòng)物細(xì)胞核酸的成分，能提高機(jī)體抗體水平。動(dòng)物試驗(yàn)表明，尿苷和肌苷等合用能促進(jìn)心肌細(xì)胞代謝，加速蛋白質(zhì)、核酸生物合成和能量產(chǎn)生，可促進(jìn)和改善腦細(xì)胞代謝。尿苷及其衍生物還可以用來(lái)阻斷各種癌細(xì)胞和病毒的基因合成，治療癌癥和由病毒引起的疾病。胞苷作為嘧啶核苷，主要用于生產(chǎn)抗腫瘤、抗病毒藥物的中間體，是制造阿糖胞苷(Ara—CR)、環(huán)胞苷(Cyclo C)、三磷酸胞苷(CTP)、胞二磷膽堿(CDP—Chdine)等藥物的主要原料。阿糖胞苷是治療急性粒細(xì)胞白血病的首選藥，也用于急性淋巴細(xì)胞白血病及非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期、慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，對(duì)消化道腫瘤及惡性淋巴瘤等也有一定的療效。

第三節(jié) N4-乙酰胞嘧啶核苷產(chǎn)業(yè)發(fā)展歷程

嘧啶核苷包括尿嘧啶核苷和胞嘧啶核苷。尿嘧啶核苷(U．racil riboside)又稱尿苷(uridine)，別稱由雪核糖苷、二氫嘧啶核苷、1-13一D一呋喃核糖基尿嘧啶。胞嘧啶核苷(cytosine riboside)又名胞苷(cytldine)、胞啶、1-13一D一呋喃核苷胞嘧啶。

核苷產(chǎn)品使用專業(yè)性強(qiáng)，是生物醫(yī)學(xué) 研究 中不可缺少的原料，同時(shí)是制備生物藥品的基本元素。胞苷主要用于生產(chǎn)抗腫瘤、抗病毒藥物的中間體，隨著抗病毒、抗腫瘤、治療艾滋病藥物研制的深入，對(duì)天然嘧啶核苷的需求量加大，人們期望得到廉價(jià)的、能大規(guī)模生產(chǎn)胞苷的工藝方法。國(guó)外在2O世紀(jì)9O年代中期才有關(guān)于胞苷可以經(jīng)發(fā)酵法大規(guī)模生產(chǎn)的報(bào)道，而我國(guó)對(duì)發(fā)酵法生產(chǎn)胞苷的 研究 尚屬空白。

隨著嘧啶核苷需求量的加大，發(fā)酵法生產(chǎn)胞苷的 研究 也13益得到更廣泛的重視。

經(jīng)誘變育種選育高產(chǎn)嘧啶核苷產(chǎn)生菌的 研究 報(bào)道，大約要晚于嘌呤核苷15年。這是由于嘌呤核苷經(jīng)過(guò)酶法或化學(xué)合成法可轉(zhuǎn)化成肌苷酸鈉，肌苷酸鈉被大量應(yīng)用于調(diào)味食品工業(yè)；而嘧啶核苷僅可以作為藥物中間體，使用量較少。隨著嘧啶核苷需求量的加大，有關(guān)的 研究 也在不斷深入和拓展，希望尋求到廉價(jià)的規(guī)模生產(chǎn)工藝。

第四節(jié) 全球N4-乙酰胞嘧啶核苷項(xiàng)目 市場(chǎng)發(fā)展 及預(yù)測(cè)

一、全球N4-乙酰胞嘧啶核苷項(xiàng)目產(chǎn)業(yè)發(fā)展現(xiàn)狀

醫(yī)藥中間體包括中間體化學(xué)品、活性藥物組分、非活性添加組分及生產(chǎn)過(guò)程化學(xué)品。近年來(lái)世界醫(yī)藥中間體年銷售額4O0-700億美元。增速最快的是高活性成分(HPAPIs)、危險(xiǎn)化學(xué)品(HC)和生物醫(yī)藥中間體。

世界品牌大制藥企業(yè)專注于提高核心競(jìng)爭(zhēng)力。側(cè)重藥物的研發(fā)與銷售。為了縮短新藥研發(fā)周期。降低新藥研發(fā)費(fèi)用，提高資金周轉(zhuǎn)率，中間體一般都是外包訂制生產(chǎn)。由于亞洲特別是中國(guó)和印度制造成本低廉，加上近年來(lái)其產(chǎn)品質(zhì)量和信譽(yù)的提高，歐洲和北美的制藥廠商大量從中國(guó)和印度采購(gòu)中間體，且其兼并重組大都面向印度和中國(guó)。印度已不滿足于一般中間體化學(xué)品的生產(chǎn)，開始介入高活性成分(HPAPIs)市場(chǎng)。印度有70家GMP精細(xì)化學(xué)品生產(chǎn)廠，僅次于美國(guó)，而其生產(chǎn)的產(chǎn)品價(jià)格只有北美的一半。中國(guó)醫(yī)藥中間體在過(guò)去幾年發(fā)展很快，每年以兩位數(shù)的速度增長(zhǎng)。歐洲和北美很多大的制藥公司紛紛在中國(guó)設(shè)立或合作建立中間體生產(chǎn)廠家。甚至印度也在中國(guó)建立生產(chǎn)基地。中國(guó)在危險(xiǎn)化學(xué)品合成技術(shù)如溴化、光氣化方面勢(shì)頭良好。但手性與低溫合成技術(shù)還較為落后。

世界醫(yī)藥中間體生產(chǎn)技術(shù)近年來(lái)得到了很大發(fā)展，其中組合化學(xué)、生物催化、細(xì)胞生化、手性化學(xué)、多肽合成、碳水化合物的合成等新技術(shù)，使生產(chǎn)效率更高、對(duì)環(huán)境更為友好。

二、全球N4-乙酰胞嘧啶核苷項(xiàng)目產(chǎn)業(yè)發(fā)展態(tài)勢(shì)預(yù)測(cè)

今后世界制藥工業(yè)的發(fā)展動(dòng)向?yàn)椋焊呒夹g(shù)、高要求、高速度、高集中。

1、新藥創(chuàng)制的難度愈來(lái)愈大，管理部門對(duì)藥品的療效和安全性的要求愈來(lái)愈高，使 研究 開發(fā)的投資劇增。同時(shí)，新藥 研究 開發(fā)是長(zhǎng)期的、連續(xù)性的；且有極大的風(fēng)險(xiǎn)性。要適應(yīng)在高技術(shù)領(lǐng)域競(jìng)爭(zhēng)，就需要耗費(fèi)巨額資金。在經(jīng)濟(jì)發(fā)達(dá)的國(guó)家， 研究 開發(fā)費(fèi)用占營(yíng)業(yè)額的百分比（C/A≈6.3%，C/B≈17.7%）超過(guò)了營(yíng)業(yè)額利潤(rùn)率（D/A≈5.2%）。A-總營(yíng)業(yè)額，B-醫(yī)藥品營(yíng)業(yè)額，C- 研究 開發(fā)費(fèi)，D-總利潤(rùn)額。

2、制藥工業(yè)作為一個(gè)高技術(shù) 行業(yè) ，需要高知識(shí)含量。各國(guó)制藥工業(yè)企業(yè)都在不斷加強(qiáng)其 研究 隊(duì)伍的實(shí)力。

3、重視科技信息，開展預(yù)測(cè)及新藥評(píng)價(jià)工作。國(guó)外制藥工業(yè)企業(yè)的發(fā)展更多地依靠發(fā)明創(chuàng)造和專利保護(hù)。這是制藥工業(yè)突出的課題。要 研究 開發(fā)出好品種或先進(jìn)的生產(chǎn)工藝，才能振興企業(yè)。因此，信息成為制藥工業(yè)企業(yè)的中心環(huán)節(jié)；無(wú)論在創(chuàng)制新藥和藥品工業(yè)生產(chǎn)期間，都要重視醫(yī)藥信息、科技預(yù)測(cè)和遠(yuǎn)景 規(guī)劃 。同時(shí)，還要不斷地加強(qiáng)制藥生產(chǎn)企業(yè)的技術(shù)管理和新藥評(píng)價(jià)，使醫(yī)藥品生產(chǎn)循著安全、有效和規(guī)范化發(fā)展。

第五節(jié) 主要國(guó)家地區(qū)N4-乙酰胞嘧啶核苷項(xiàng)目產(chǎn)業(yè)發(fā)展及預(yù)測(cè)

2010年，美國(guó)醫(yī)藥市場(chǎng)按銷售金額排序的前十治療類別產(chǎn)品如表1所示?？鼓[瘤藥物是美國(guó)醫(yī)藥市場(chǎng)銷售金額最高的治療類別產(chǎn)品，銷售金額達(dá)到223億美元。緊隨其后的是呼吸系統(tǒng)藥物，銷售金額達(dá)到193億美元。調(diào)血脂藥物以188億美元的銷售金額位列第三。然而從處方量來(lái) 分析 ，調(diào)血脂藥物是名列第一的治療類別產(chǎn)品，2010年處方張數(shù)為2.55億張。隨后是抗抑郁藥物產(chǎn)品，處方張數(shù)2.54億張。

2010年美國(guó)醫(yī)藥市場(chǎng)處方量前十治療類別如下表所示。前五大治療類別產(chǎn)品與2009年相同（依然為降血脂藥物、麻醉鎮(zhèn)痛劑、抗抑郁藥物、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑以及β-阻斷劑），位次稍有調(diào)整。其中：調(diào)血脂藥物、抗抑郁藥物和麻醉鎮(zhèn)痛劑的處方量均超過(guò)2億張。據(jù)統(tǒng)計(jì)，前五大治療類別處方量合計(jì)達(dá)11.14億張，占美國(guó)醫(yī)藥市場(chǎng)總處方量的27.87%；十大治療類別產(chǎn)品處方量合計(jì)達(dá)18.32億張，占美國(guó)醫(yī)藥市場(chǎng)處方總量的45.85%。

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