第一節(jié) 產(chǎn)品定義及基本屬性

一、產(chǎn)品定義、性能

一、產(chǎn)品定義

癌癥的治療中，藥物治療是一個很重要的環(huán)節(jié)，有效的抗癌藥物的使用，可以幫助患者獲得更長的生存時間，擁有活下來的希望，目前最為常見的抗癌藥物有化療藥物、中藥、生物制藥、靶向藥物等。而且由于基因重組技術(shù)于1973年的發(fā)明，造成基因工程蛋白質(zhì)藥物的蓬勃發(fā)展，蛋白質(zhì)癌癥藥物的發(fā)展也隨新技術(shù)的開發(fā)而進入了新的時代；其中成功研發(fā)上市的藥物有細胞激素類藥物（Cytokine）、治療用擬人單株抗體（Humanizedmonoclonalantiboby）等。

目前在抗癌藥物根據(jù)其治療特點的不同分為西藥和中藥兩大類。西藥中包括化療和生物靶向治療藥物等，而中藥包括臨床上常用的方劑藥物和中成藥。

我國現(xiàn)已批準上市的抗腫瘤藥大約有200種，其中以各種癌癥治療為主要適應(yīng)證的品種在100種左右。大部分的藥學(xué)文獻常按藥物性質(zhì)和來源將抗腫瘤藥物分為以下九大類：烷化劑，如氮芥類，乙撐亞胺類，甲磺酸酯及多元醇類，亞硝基脲類；抗代謝藥，如嘧啶拮抗物，嘌呤拮抗物，葉酸拮抗物；抗腫瘤抗生素；植物類抗腫瘤藥(或稱來自天然藥物的抗腫瘤藥)；激素類；金屬鉑類；其它抗腫瘤藥；輔助抗腫瘤類藥；免疫調(diào)節(jié)劑(免疫增強劑類)。前7種的臨床適應(yīng)證較集中在抗腫瘤治療上，后兩種適應(yīng)證較多，在治療其它疾病中也廣泛采用。

二、常用的抗癌化療藥物及性能

（一）烷化劑

1、尼莫司汀寧得朗ACNU本品25mg用注射水5ml，50mg加注射用水10ml溶解后，再用生理鹽水稀釋后靜點或動脈注射粉針25mg50mg

2、卡莫司汀卡氮芥BCNU單用每次125mg加入等滲鹽水或葡萄糖250ml，靜脈滴注1-2h注射125mg

3、洛莫司汀環(huán)己亞硝脲CCNU嘔吐較嚴重膠囊40mg100mg

4、環(huán)磷酰胺環(huán)磷氮芥CTX400-1000mg/m2，配后存放不應(yīng)超過3h片劑50mg注射100mg200mg

5、異環(huán)磷酰胺異磷酰胺和樂生IFO單用總量7-10g/m2分3-5天腎功不全慎用.注射0.5g1g2g

6、甘磷酰芥M-25司莫司汀甲環(huán)亞硝脲Me-CCNU膠囊50mg

（二）抗代謝藥

1、去氧氟鳥苷氟鐵龍

2、多西氟鳥啶5’-DFUR特別注意出血傾向.禁與抗病毒索立夫定并用.膠囊100mg200mg

3、5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶5-FU

4、巰嘌呤6-巰基嘌呤6-MP片劑25mg50mg

5、硫鳥嘌呤硫代鳥嘌呤6-TGCD-DST治療流程

6、阿糖胞苷阿糖胞嘧啶Ara-C常用劑量每次100mg//m2，每12h1次，共5-10天;二性霉素B或地高辛可使療效下降注射劑50mg100mg

7、氟鳥苷氟鳥脫氧核苷FNDR為5-FU替代產(chǎn)品，療效高2-3倍，毒性低5-6倍.主要用于肝動脈灌注法治療原發(fā)性肝癌及結(jié)直腸癌肝轉(zhuǎn)移，每次125-500mg，每日一次.針粉劑250mg

8、替加氟喃氟定FT-207體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU，毒性較低

9、吉西他濱健擇Gemzer可改善胰腺癌病人得生活質(zhì)量.推薦劑量為1000mg//m2靜點30min，每周一次，共3次，每4周重復(fù)，多與CDDP聯(lián)合.粉針劑200mg1000mg禁冷藏

10、卡莫氟氟尿己胺HCFU

11、羥基脲HU

12、甲氨蝶呤氨甲蝶呤MTX注射5mg0.1g1.0g

13、優(yōu)福定復(fù)方替加氟UFT為FT-207與尿嘧啶1:4得復(fù)方制劑

14、安西他濱環(huán)胞苷用途似Ara-C

（三）抗腫瘤抗生素

1、放線菌素D更生霉素ACD維生素K可降低其效價.漏出血管對軟組織損害顯著，應(yīng)即用1%普魯卡因局部封閉，或50-100mg氫化可的松局部注射，同時冷濕外敷.注射劑200μg

2、多柔比星阿霉素ADM靜注，從輸液小壺緩慢沖入.每次40-60mg/m2，分2天給，每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品發(fā)生沉淀.避免同一輸液器應(yīng)用。

3、柔紅霉素正定霉素柔毛霉素DRN對組織刺激性大，生物利用度低，必須靜脈給藥。

3、表柔比星表阿霉素EPI60-80mg/m2每3周一次，共3次，3周后重復(fù).5mg溶解于25ml等滲鹽水，從輸液小壺沖入.粉針劑10mg

4，絲裂霉素自立霉素MMC靜注:從靜脈輸液小壺一次注入，單用每次20mg/m2，每6-8周一次.聯(lián)合化療每次6-8mg//m2，每4-6周一次.降壓靈、利血平、氯丙嗪有加強或延長本品作用，使毒性增加.粉針劑2mg4mg與ADM或長春堿類藥并用時應(yīng)慎重

5、培洛霉素派來霉素PLMPEP較高濃度分布于皮膚、肺、淋巴結(jié)、食管.放療前30min用本品則有協(xié)同作用。

6、平陽霉素博萊霉素A5爭光霉素A5PYM

7、吡柔比星吡喃阿霉素THPTHP-ADM

（四）抗腫瘤動植物成分藥

1、伊立替康CPT-11早期24h內(nèi)可有汗腺淚腺唾液腺分泌增多，視物模糊痙攣性腹痛腹瀉等綜合癥，重者需注射阿托品0.25mg/2h.與5-FU聯(lián)合時注意避免加重延遲性腹瀉.多發(fā)生于用藥后第五天，平均持續(xù)4天.注射劑5ml/100mg延遲性腹瀉為劑量限制毒性，發(fā)生率約80-90%

2、三尖杉酯堿HHRT主要對急性粒細胞白血病及急性單核細胞白血病療效較好

3、羥基喜樹堿Hydroxycamptotheci靜點:每天每次6-8mg/m2，連用7-10天，21天重復(fù).或每次10-12mg/m2，每周2次，用2周休1周，3周重復(fù)

4、長春瑞賓諾維本NVB

5、紫杉醇泰素，安泰素Taxol推薦劑量每次135mg/m2持續(xù)靜脈輸注3h.注射前12及6h，服地塞米松20mg;30-60min前靜注苯海拉明50mg及靜注西咪替丁或雷尼替丁.注射劑50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性。

6、泰索帝Taxotere

7、拓撲替康TopotecanHCI

8、長春新堿醛基長春堿VCR靜注:入壺1分鐘內(nèi)完成.成人最大劑量2mg.粉針劑1mg

9、長春地辛西艾克

10、長春酰胺VDS

11、長春堿長春花堿VLB

12、替尼泊苷威猛VM-26可進入腦脊液

13、依托泊苷足葉乙苷VP16溶于等滲鹽水中，濃度應(yīng)在0.1-0.4mg/ml間，滴注至少持續(xù)30min.膠囊50mg100mg。

注射100mg靜滴時須避光。

（五）抗腫瘤激素類

1、阿他美坦瑞寧得

2、阿那曲唑Arimidex

3、氨魯米特氨基導(dǎo)眠能Elipten臨床用以治療絕經(jīng)后乳癌.片劑250mg

4、來曲唑Femara絕經(jīng)前乳腺癌慎用。

5、福美坦蘭他隆Lentaron須深部肌肉注射，絕經(jīng)前乳癌禁用.粉針劑250mg

6、甲他孕酮美可治MA

7、他莫昔芬三苯氧胺

8、抑乳癌TAM乳癌激素治療始于化療前3天，持續(xù)至化療后4天，為防深部靜脈血栓應(yīng)同服阿司匹林40mg.片劑40mg

（六）雜類

1、門冬酰胺酶ASP用前應(yīng)作皮試10-50IU本品溶于0.1ml等滲鹽水中，觀察5h，若出現(xiàn)紅腫斑塊為陽性.注射劑1000IU10000IU

2、卡鉑碳鉑CBP腎毒性明顯低于PDD故勿需水化.但鼓勵多飲水.聯(lián)合化療優(yōu)于單一化療.按Calvert公式計算.每次劑量=AUC×(肌酐清除率+25).AUC濃度時間曲線下面積，一般采用5-7.肌酐清除率
(ml/min)=(140-年齡)×體重/72×血肌酐(mg/100ml).注射劑100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85。

3、順鉑順氯氨鉑DDP為預(yù)防腎臟毒性，需充分水化:PDD前12h靜滴等滲葡萄糖液2000ml:PDD日輸?shù)葷B鹽水或葡萄糖3000-3500ml，并用氯化鉀、甘露醇及速尿，保持每日尿量2000-3000ml.治療過程中注意血鉀、血鎂.注射劑10mg20mg30mg.嘔吐一般發(fā)生于1-2h，持續(xù)2-3天.須并用強效止吐劑.靜滴時需避光。

4、達卡巴嗪氮烯咪胺DTIC主要治療惡性黑色素瘤.注射劑200m

5、奧沙利鉑草酸鉑

6、樂沙定

7、可鉑奧沙Eloxatin本品+LV+5-FU為晚期結(jié)直腸癌最好得一線治療方案.推薦劑量為每次130-135mg/m2，靜點2-6小時，每3周一次.運用Calvert公式計算.總劑量mg=AUC×(肌酐清除率+25).與5-FU并用時應(yīng)先用5-FU.粉針劑50mg100mg不宜用堿性溶液或氯化鈉配制.用后應(yīng)行靜脈沖洗。

8、米托蒽醌二氫基蒽醌MIT用后鞏膜可呈藍色，尿呈籃綠色，糞呈黃綠色.注射劑5mg10mg20mg30mg

9、丙卡巴肼甲基芐肼PCB

二、產(chǎn)品所屬 行業(yè) 界定

抗癌藥物屬于國家統(tǒng)計局統(tǒng)計范疇2720化學(xué)藥品制劑制造、2740中成藥制造及2760生物、生化制品的制造。

2720化學(xué)藥品制劑制造

——指直接用于人體疾病防治、診斷的化學(xué)藥品制劑的制造。

包括：片劑、針劑、膠囊、藥水、軟膏、粉劑、溶劑等各種劑型的藥品；放射性藥物。

2740中成藥制造

——指直接用于人體疾病防治的傳統(tǒng)藥的加工生產(chǎn)。

包括：用中藥傳統(tǒng)制作方法制作的各種蜜丸、水丸、沖劑、糖漿、膏藥等中成藥；用現(xiàn)代制藥方法制作的中藥片劑、針劑、膠囊、口服液等；專作治病的藥酒。

2760生物、生化制品的制造

——指利用生物技術(shù)生產(chǎn)生物化學(xué)藥品、基因工程藥物的生產(chǎn)活動。

包括：基因、細胞、酶、發(fā)酵工程藥物、基因工程疫苗、新疫苗、菌苗；藥用氨基酸、抗生素、維生素、微生態(tài)制劑藥物；血液制品及代用品；診斷試劑：血型試劑、X光檢查造影劑、用于病人的診斷試劑；用動物肝臟制成的生化藥品。

第二節(jié) 抗癌藥物產(chǎn)品應(yīng)用概況

一、產(chǎn)品主要應(yīng)用領(lǐng)域

癌癥嚴重威脅著人類的生命。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，全世界每年死于癌癥的患者約500萬，因此癌癥的預(yù)防與治療任務(wù)十分艱巨。藥物治療是癌癥治療的三大療法之一。腫瘤藥物治療的歷史由來以久，但用化學(xué)藥物治療腫瘤只是近四十年的事。與手術(shù)治療及放射治療相比，藥物治療的歷史要短得多。但經(jīng)過四十多年的努力，科學(xué)家已發(fā)現(xiàn)幾十種有效的抗腫瘤藥物。正是這些藥物使急性白血病患兒的平均生存期由過去的2～3個月延長到5年以上，使過去的不治之癥絨毛膜上皮癌得以治愈，使不少晚期腫瘤病人的生命明顯延長，從而使腫瘤療效得以改觀。

二、產(chǎn)品應(yīng)用成熟度 分析

新抗腫瘤藥物的不斷發(fā)現(xiàn)及深入 研究 已使腫瘤化學(xué)治療成為學(xué)科并使腫瘤內(nèi)科學(xué)得以誕生。Elion及Hitchings于1988年被授予諾貝爾醫(yī)學(xué)獎表明抗腫瘤藥的歷史性成就已舉世公認。當然，這并不意味抗腫瘤藥的 研究 不再需要發(fā)展，相反它面臨嚴重的挑戰(zhàn)，這就是多數(shù)常見實體瘤如肺癌、肝癌、結(jié)腸癌及胰腺癌等還缺乏有效藥物，不少抗腫瘤藥在臨床應(yīng)用過程中產(chǎn)生耐藥性。因此，新型抗腫瘤藥物 研究 勢在必行。近年來，隨著科學(xué)技術(shù)的迅猛發(fā)展及分子腫瘤學(xué)、分子生物學(xué)技術(shù)的進步，新抗腫瘤藥物不斷涌現(xiàn)，抗癌藥物的 研究 與開發(fā)已進入一個嶄新的階段。

第三節(jié) 抗癌藥物產(chǎn)品 行業(yè) 發(fā)展歷程

抗癌藥物在國內(nèi)外古籍中雖早有記載，但進行系統(tǒng)的科學(xué) 研究 一般認是從20世紀40年代開始的，美國耶魯大學(xué)發(fā)現(xiàn)氮芥能治療惡性淋巴瘤，增強了用藥物治療腫瘤的信心，逐步展開了抗癌藥的實驗?zāi)Ｐ秃秃Y選方法來尋找新藥的 研究 50年代從合成化合物及植物，動物，微生物產(chǎn)物等方面進行大量篩選，找到了有抗癌活性的物質(zhì)達十，60年代已累集了豐富的資料，研發(fā)出20種有效的抗癌藥物，對7～8種惡性腫瘤取得良好的治療效果，并出現(xiàn)了癌細胞動力學(xué)，抗腫瘤藥物藥理學(xué)，腫瘤化學(xué)治療學(xué)等新的分支學(xué)科。以后抗癌藥物不斷發(fā)展，在腫瘤的治療中發(fā)揮越來越重要的作用。

對腫瘤的不同認識水平誕生了不同水平的治療方法，早在幾百年前，不發(fā)達的醫(yī)學(xué)科學(xué)不能對當時腫瘤的有解釋時，中草藥是治療腫瘤的主要藥物。

在20世紀初，西方國家發(fā)現(xiàn)癌細胞比正常細胞分裂的時候多，于是 研究 了對生長過程中的細胞有破壞作用的化學(xué)藥物，該藥物沿用至今，即化療?？墒钦＜毎m然分裂的時候少一些，但總要分裂的，于是化療也會殺死大量的正常細胞，這成為化學(xué)藥物的必然困境。包括激素藥物，栓塞類藥物，都具有與化學(xué)藥物相似的問題。

在西方化學(xué)藥物 研究 舉步不前的時候，中國開始 研究 中成藥物治療腫瘤，當時認為腫瘤是毒，所以采用中醫(yī)中的"以毒攻毒"法，用斑蝥，蟾酥，蜈蚣，全蝎等的提取物制成了大量的抗癌中藥。

80年代，證明癌并非毒，而是自身細胞變化產(chǎn)生的，可是具體變化還不清楚，在當時中醫(yī)藥的提取和制藥技術(shù)不成熟， 研究 的抗癌藥物治療率非常低，所以為此就出現(xiàn)了用于增強腫瘤病人抵抗力的保健品，保健品使用的是靈芝，雪蓮，人參，冬蟲夏草，硒蛋白等。當然保健品對腫瘤細胞本身是沒有意義的。

90年代是我國藥品發(fā)展的重要時期，腫瘤的 研究 取得了很大的發(fā)展，人們發(fā)現(xiàn)癌細胞內(nèi)的很多蛋白和酶遠遠多于正常蛋白，如甲胎蛋白，端粒酶，微管蛋白，金屬蛋白酶，Caspase蛋白等。于是開始 研究 能控制或破壞這些蛋白的藥物，這也是當前中藥中比較普遍的抗癌藥物。由于蛋白和酶的增加是由基因變異產(chǎn)生的，藥物破壞了部分蛋白，基因還可以促進細胞繼續(xù)合成蛋白來補充，于是這類藥物在治療腫瘤過程中表現(xiàn)不明顯。

2000年后，臨床中出現(xiàn)了針對個別基因的治療藥物。目前的醫(yī)學(xué) 研究 確定癌細胞是很多個基因一同變異的，恢復(fù)個別基因不能解決根本問題，所以單基因治療的藥物有效率較低，通常所說的基因療法都是指單基因治療，是基因治療腫瘤中最不成熟的治療手段。

免責申明：本文僅為中經(jīng)縱橫 市場 研究 觀點，不代表其他任何投資依據(jù)或執(zhí)行標準等相關(guān)行為。如有其他問題，敬請來電垂詢：4008099707。特此說明。